Valsartan – Anwendung und Wirkung

In der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen erweist sich Valsartan als vielversprechendes Medikament. Als Angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARB) spielt der Wirkstoff eine entscheidende Rolle, insbesondere bei Patienten/-innen, die aufgrund unerwünschter Reaktionen auf ACE-Hemmer nach Alternativen suchen.

Was ist Valsartan?

Der Wirkstoff Valsartan gehört zu den AT1-Rezeptorantagonisten, auch Sartane (z.B. Candesartan) genannt. Sein Name leitet sich von der Aminosäure Valin (Abkürzung: Val) ab, die ein Bestandteil des Wirkstoffs ist (Val-Sartan).
Der AT1-Rezeptor, auch bekannt als Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp 1, ist ein Rezeptor, der über eine Bindung an Gq-Proteine in der Zelle aktiviert wird. Dadurch werden die blutdrucksteigernden Wirkungen von Angiotensin II unterdrückt. Falls ACE-Hemmer aufgrund von Nebenwirkungen wie Husten oder Allergien nicht vertragen werden, stellen AT1-Rezeptor-Antagonisten eine alternative Option zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen dar.

Eine innovative Herangehensweise in der Herzinsuffizienztherapie besteht heutzutage in der Kombination von Valsartan und Sacubitril. Valsartan beeinflusst das Renin-Angiotensin-System, während Sacubitril das natriuretische Peptidsystem, das ihm entgegenwirkt, hemmt. Dies führt zu einer nachhaltigen Reduktion von Vor- und Nachlast des Herzens. Zudem werden die Kombinationen mit Hydrochlorothiazid und Amlopidin häufig verschrieben.

Valsartan – Wirkung

Die Wirkung von Valsartan beruht auf der Blockade von Angiotensin II, einem Hormon, das Blutgefäße verengt und den Blutdruck erhöht. Angiotensin II fördert außerdem die Ausschüttung von Aldosteron, was wiederum zu einer erhöhten Speicherung von Wasser und Natrium im Körper führt. Durch die Bindung an die Angiotensin-II-Rezeptoren (AT1-Rezeptoren) verhindert Valsartan die gefäßverengende Wirkung von Angiotensin II, was zu einer Erweiterung der Blutgefäße führt. Diese Vasodilatation (Erweiterung der Gefäße) reduziert den peripheren Gefäßwiderstand und senkt den Blutdruck. Dabei wird das Herz entlastet, da es weniger Druck aufbauen muss, um das Blut durch die Gefäße zu pumpen. Diese Wirkungsweise macht Valsartan zu einer wichtigen Option zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz.

Valsartan – Anwendung und Dosierung

Valsartan wird zur Behandlung der essenziellen Hypertonie bei Erwachsenen und bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis unter 18 Jahren eingesetzt. Zudem findet es Anwendung nach kürzlich aufgetretenem Herzinfarkt (Myokardinfarkt), sowohl bei klinisch stabilen Erwachsenen mit symptomatischer Herzinsuffizienz als auch bei asymptomatischer linksventrikulärer systolischer Dysfunktion. Bei Herzinsuffizienz kann Valsartan als Ersatz-Therapie zu ACE-Hemmern dienen, wenn Betablocker nicht vertragen werden oder Mineralokortikoid-Rezeptor-Antagonisten nicht angewendet werden können.

Was gibt es bei der Einnahme zu beachten?

Valsartan ist verschreibungspflichtig und wird oft unter dem Handelsnamen Diovan, Valsacor, Provas und weiteren als Filmtabletten in Apotheken verkauft.
Die Behandlung bei Hypertonie beginnt mit 80 mg pro Tag. Die antihypertensive Wirkung tritt innerhalb von etwa 2 Wochen ein, mit dem maximalen blutdrucksenkenden Effekt nach 4 Wochen. Dabei ist eine Dosissteigerung auf bis zu 320 mg Valsartan täglich bei unzureichender Wirkung möglich. Die Kombination mit anderen Antihypertensiva, besonders Diuretika wie Hydrochlorothiazid, kann den Effekt verstärken. Bei klinisch stabilen Patienten/-innen nach einem Myokardinfarkt beginnt man bereits 12 Stunden danach mit 20 mg zweimal am Tag. Danach sollte die Dosierung jedoch schrittweise bis zu einer Maximaldosis von 160 mg zweimal täglich gesteigert werden. Ebenso in der Herzinsuffizienz-Behandlung erfolgt die Dosisanpassung schrittweise, mit maximal 320 mg Valsartan täglich. Bei Kindern mit Hypertonie im Alter von sechs bis 18 Jahren richtet sich die Dosierung nach dem Körpergewicht.

Die Einnahme von Valsartan erfolgt oral unabhängig einer Mahlzeit.

Valsartan – Nebenwirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen von Valsartan zählen Infektionen der oberen Atemwege und grippeähnliche Symptome, begleitet von Magen-Darm-Beschwerden. Hypotonie, Schwindel sowie Entzündungen der Rachenschleimhaut, Augenbindehaut und Gelenke werden ebenfalls beobachtet.
Übelkeit, Diarrhö, Kopfschmerzen, Erschöpfung, Husten, abdominaler Schmerz, Hyperkaliämie, Synkope, Herzinsuffizienz und Angioödem zählen zu den gelegentlichen Nebenwirkungen.
Zudem sind Nebenwirkungen bekannt ohne Häufigkeitsangabe: Hämoglobinabfall, Vaskulitis (Entzündung der Blutgefäße), Hautauschlag, Juckreiz (Pruritus), Schmerz in der Muskulatur (Myalgie), Erhöhung des Serumkreatinins oder der Leberfunktionswerte, Neutropenie sowie Thrombozytopenie.

Es ist wichtig zu beachten, dass während der Behandlung mit Valsartan gelegentlich Müdigkeit und Schwindel auftreten können. Dies kann sich folglich auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen auswirken.

Valsartan – Wechselwirkungen

Ähnlich wie bei der Anwendung von ACE-Hemmern erhöht sich das Risiko einer erhöhten Kaliumkonzentration im Blut (Hyperkaliämie) bei gleichzeitiger Verabreichung von kaliumsparenden Diuretika oder Aldosteronrezeptor-Antagonisten. Zudem kann die blutdrucksenkende Wirkung durch nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAR) abgeschwächt werden. Sartane wie Valsartan können außerdem zu einer bedenklichen Steigerung der Lithiumspiegel führen. Die gleichzeitige Einnahme von über drei Gramm Acetylsalicylsäure sollte mit Vorsicht stattfinden. Die gleichzeitige Einnahme von Sartanen und ACE-Hemmern wird aufgrund erhöhter Nebenwirkungen (Hypotonie, erhöhtem Kaliumspiegel im Blut und Beeinträchtigung der Nierenfunktion einschließlich akutem Nierenversagen) nicht empfohlen.

Valsartan – Kontraindikationen

Die Einnahme von Valsartan ist aufgrund möglicher Risiken oder unerwünschter Effekte nicht empfohlen oder sogar untersagt bei den folgenden Situationen:

• Überempfindlichkeit gegenüber Valsartan
• Schwere Leberinsuffizienz
• Abflussstörung der Galle (Cholestase)
• Entzündung mit Vernarbung der Gallengänge in der Leber (biliäre Zirrhose)
• Gleichzeitige Anwendung von aliskirenhaltigen Arzneimitteln bei Patienten/-innen mit Diabetes mellitus und eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Kindern mit Herzinsuffizienz oder nach einem kürzlichen Myokardinfarkt sind die Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit begrenzt, sodass eine Anwendung in diesen Fällen nicht empfohlen wird. Dies gilt auch bei leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz. Die Dosis von 80 mg pro Tag sollte bei diesen Patienten/-innen nicht überschritten werden.

Valsartan in der Schwangerschaft

Die Anwendung von Valsartan während der Schwangerschaft erfordert besondere Vorsicht. Im 2. und 3. Trimenon ist es kontraindiziert, während im 1. Trimenon die Verwendung von Valsartan nicht empfohlen wird. Obwohl das teratogene Risiko (Fehlbildungen des Fetus) von ACE-Hemmern im ersten Trimenon nicht abschließend geklärt ist, besteht ein geringfügig erhöhtes Risiko. Trotz fehlender endgültiger Daten könnten Sartane ähnliche Risiken aufweisen. Bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, sollten alternative Therapieoptionen mit geeignetem Sicherheitsprofil in Betracht gezogen werden. Im Falle einer Schwangerschaft sollte die Therapie sofort beendet und eine alternative Behandlung begonnen werden. Eine Anwendung im 2. und 3. Trimenon kann sowohl fetotoxische als auch neonatale Effekte haben, weshalb Ultraschalluntersuchungen und eine Säuglingsüberwachung erforderlich sind.

Besondere Hinweise

In einigen seltenen Fällen kann es zu Beginn der Therapie bei Patienten/-innen mit erheblichem Natriummangel und/oder Volumenmangel (wie bei einer intensiven Diuretika-Behandlung) zu einer symptomatischen Hypotonie kommen. Zudem sollten Personen mit primärem Hyperaldosteronismus, einer Störung, bei der die Nebennieren übermäßig viel Aldosteron produzieren, keine Valsartan-Behandlung erhalten, da ihr körpereigenes Renin-Angiotensin-Aldosteron-System nicht normal aktiviert ist.