Clonidin – Wirkung und Anwendung

Der Wirkstoff Clonidin erweist sich als wirksames Arzneimittel in der Behandlung von Bluthochdruck, wenn dieser nicht durch einen Tumor des Nebennierenmarks bedingt ist. Der Wirkstoff agiert als zentraler alpha2-Rezeptoragonist und beeinflusst so die Aktivität des Sympathikus und Vagotonus. Dadurch findet Clonidin neben Anwendung in der Blutdrucksenkung auch zur Senkung des Augeninnendrucks Verwendung. Es wird in pharmazeutischen Präparaten als Clonidinhydrochlorid (Wirkstoff) verwendet. Dieses weiße, kristalline Pulver ist in Wasser löslich und gehört zu den chlorierten Imidazolin-Derivaten.

Clonidin – Wirkung

Clonidin wirkt als α2-Adrenozeptoragonist. Diese Rezeptoren sind Teil des sympathischen Nervensystems und spielen eine wichtige Rolle bei der Regulation von Blutdruck und Herzfrequenz. Durch die Aktivierung präsynaptischer α2-Rezeptoren wird die Freisetzung von Noradrenalin, einem Stresshormon, gehemmt. Gleichzeitig werden postsynaptische α2-Rezeptoren beeinflusst, wodurch die Aktivität des Sympathikus gedämpft wird. Dadurch verringert sich die sympathische Aktivität des Nervensystems, was zu einer Erweiterung der Blutgefäße, einer Senkung des Blutdrucks und einer Verlangsamung der Herzfrequenz führt. Zusätzlich stimuliert Clonidin sogenannte Imidazolinrezeptoren, die ebenfalls die sympathische Aktivität hemmen.

In Form von Augentropfen (Ophthalmika) wird eine Senkung des Augeninnendrucks bewirkt.

Clonidin – Anwendung und Dosierung

Die Dosierung von Clonidin erfolgt individuell durch den Arzt oder die Ärztin. Die Therapie wird in der Regel an die Schwere der Hypertonie angepasst.

Im Allgemeinen beginnt man mit niedrigen Dosen, deren Tagesdosis je nach blutdrucksenkender Wirkung zwischen 0,075 und 0,6 mg Clonidinhydrochlorid liegt. Bei Bedarf erfolgt anschließend eine schrittweise Dosissteigerung, meist im Zeitraum von zwei bis vier Wochen, bis zur maximalen oralen oder parenteralen Tagesdosis von 0,9-1,2 mg Clonidinhydrochlorid.
In Fällen von mittelschwerer Hypertonie bei Erwachsenen und Jugendlichen über 50 kg Körpergewicht beginnt die Behandlung mit 0,075-0,15 mg Clonidinhydrochlorid zweimal täglich. Die Dosis kann dann je nach Blutdrucksenkung auf bis zu zwei Tabletten dreimal täglich gesteigert werden. Insgesamt jedoch maximal 0,9 mg Clonidinhydrochlorid pro Tag.

In Deutschland ist Clonidin in verschiedenen Formen wie Tabletten, Retardkapseln, Augentropfen, Ampullen und Injektionslösungen erhältlich.

Wofür wird Clonidin verwendet?

Clonidin wird oral angewendet, um arterielle Hypertonie zu behandeln, vorausgesetzt, sie wird nicht durch einen Tumor des Nebennierenmarks (Phäochromozytom) verursacht.

Bei der Anwendung als Augentropfen dient Clonidin zur Behandlung von erhöhtem Augeninnendruck (okulare Hypertonie) und verschiedenen Formen des Glaukoms. Dabei tritt die Senkung des Augeninnendrucks etwa 15 bis 30 Minuten nach der Applikation der Tropfen ein, erreicht nach rund zwei Stunden ihr Maximum und hält für acht bis 12 Stunden an.

Zudem kann Clonidin als Injektion eingesetzt werden, um die Symptome sympathoadrenerger Hyperaktivität während des akuten Alkoholentzugssyndroms zu behandeln.

Was gibt es bei der Einnahme noch zu beachten?

Bei Beendigung der Therapie sollte die Dosis langsam reduziert werden, um mögliche Absetzerscheinungen wie Blutdruckanstieg, Kopfschmerzen, Übelkeit und nervöse Symptome zu minimieren. Besonders bei der Kombination mit Betablockern ist ein schrittweises Ausschleichen ratsam, um übermäßige Reaktionen zu verhindern.

Der Blutdruck sollte während der Einnahme von Clonidin regelmäßig kontrolliert werden, um bei Bedarf rechtzeitig Dosisanpassungen vornehmen zu können.

Clonidin – Nebenwirkungen

Sehr häufig (bei mindestens 1 von 10 Personen)
• Sedierung
• Schwindel
• Orthostatische Dysregulation
• Mundtrockenheit

Häufige Nebenwirkungen (mehr als eine 1 von 100 aber weniger als 1 von 10 Personen):
• Depression
• Schlafstörungen
• Kopfschmerzen
• Obstipation
• Unwohlsein

Gelegentliche Nebenwirkungen (≥ 1/1.000 bis < 1/100):
• Albträume
• Schmerzhaftes Körperempfinden (Parästhesien)
• Sinusbradykardie
• Überempfindlichkeitsreaktionen (Allergien) in Form von Hautreaktionen
• Erektile Dysfunktion

Seltene Nebenwirkungen (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000):
• (Vorübergehende) Verwirrtheitszustände
• Halluzinationen
• Verminderung des Tränenflusses
• Verstärkung bestimmter Herzrhythmusstörungen (AV-Blockierungen, AV-Dissoziation)
• Gynäkomastie (gutartige Vergrößerung der männlichen Brust)
• Vorübergehender Anstieg der Blutzuckerwerte

Clonidin – Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Wird Clonidin gemeinsam mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie Diuretika, Vasodilatatoren, ACE-Hemmern oder Betablockern eingenommen, verstärken sich die blutdrucksenkenden Effekte gegenseitig. Arzneistoffe wie nichtsteroidale Antirheumatika, die den Blutdruck steigern oder Natrium und Wasser zurückhalten, Alpha2-Rezeptorenblocker, tricyclische Antidepressiva und Neuroleptika können die blutdrucksenkende Wirkung von Clonidin verringern oder aufheben.

Zudem kann die gleichzeitige Einnahme mit Hypnotika, Sedativa und Alkohol die Wirkungen der jeweiligen Substanzen verstärken. Die gleichzeitige Einnahme mit herzwirksamen Glykosiden oder Betablockern kann zu einer Verlangsamung der Herzfrequenz (Bradykardie) und langsamen Herzrhythmusstörungen (AV-Blockaden) führen.

Haloperidol kann unter bestimmten Umständen die arrhythmogene Wirkung von intravenös verabreichtem Haloperidol verstärken, obwohl die genaue Relevanz für die antihypertensive Therapie nicht abschließend geklärt ist.

Clonidin – Kontraindikationen

Clonidin in oraler Form sollte vermieden werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, bestimmten Störungen der Herzaktivität wie Sinusknotensyndrom oder AV-Block II. und III. Grades, Herzschlagfolge unter 50 Schlägen pro Minute, endogenen Depressionen und während der Stillzeit.

Einnahme während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Clonidin während der Schwangerschaft erfordert eine sorgfältige Abwägung der Risiken und Vorteile. In der Regel sollte die Einnahme vermieden werden, es sei denn, es gibt klare medizinische Gründe und keine Alternativen. Daten zur Anwendung von Clonidin während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, sind begrenzt. Es gibt unzureichende Informationen über langfristige Auswirkungen auf den Fötus, da Clonidin die Plazentaschranke überwinden kann. Tierstudien zeigen keine Anzeichen für Fehlbildungen, dennoch wurden Effekte auf Embryos und Neugeborene festgestellt.

Bezüglich der menschlichen Fruchtbarkeit fehlen konkrete Erkenntnisse, jedoch gibt es aus präklinischen Studien keine Hinweise auf negative Auswirkungen auf die Fertilität. Während der Stillzeit darf Clonidin nicht eingenommen werden, da der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht und nur unzureichende Daten über die Einnahme während der Stillperiode vorliegen.

Überdosierung

Überdosierungen von Clonidin manifestieren sich durch verschiedene Symptome wie Kopfschmerzen, Übelkeit, Hautblässe, Hypotonie und Herzrhythmusstörungen. Zudem sind ernstere Folgen wie Atemdepression und Koma möglich. Maßnahmen zur Therapie umfassen Giftentfernung, Überwachung der Vitalfunktionen, künstliche Beatmung, Herzschrittmacher und Sympathomimetika. Außerdem können Arzneistoffe wie Tolazolin oder Phentolamin als Gegenmittel dienen, jedoch ist deren Nutzen umstritten. Eine Hämodialyse kann erwogen werden, ist aber begrenzt wirksam, da Clonidinhydrochlorid nur unzureichend dialysierbar ist.

Besondere Hinweise

Besonders bei der unzulässigen Anwendung von Clonidinhydrochlorid in Kombination mit Methylphenidat zur Behandlung von Kindern mit ADHS wurden gravierende Nebenwirkungen festgestellt. Darunter auch schwerwiegende Folgen wie Todesfälle.