Atorvastatin

Atorvastatin wird zur Senkung erhöhter Blutfettwerte, insbesondere des LDL-Cholesterinspiegels, angewendet, wenn eine fettarme Ernährung nicht ausreichend wirksam ist. Dieser Wirkstoff hilft vor allem bei erhöhten Cholesterin- und Triglyceridwerten und wird auch zur Vorbeugung von Arteriosklerose, Herzinfarkt und Schlaganfall eingesetzt.

Atorvastatin – Anwendung

Atorvastatin wird verwendet, um den Gesamtcholesterinspiegel zu reduzieren, insbesondere den LDL-Cholesterinspiegel. Dies ist besonders wichtig bei Hypercholesterinämie zur Vorbeugung. Es wird auch eingesetzt, um das Risiko für Arteriosklerose, insbesondere bei koronarer Herzkrankheit oder mehreren Risikofaktoren dafür, zu reduzieren und sekundären kardiovaskulären Erkrankungen vorzubeugen. Die frühzeitige Anwendung von Atorvastatin bei akutem Koronarsyndrom wird diskutiert, aber bisher wurde der Nutzen nur für bestimmte Patientengruppen nachgewiesen.

Wirkung von Atorvastatin

Neben der Wirkung auf den Cholesterinspiegel werden Atorvastatin weitere pleiotrope Effekte zugeschrieben. Es soll dazu beitragen, die Funktion der inneren Gefäßwand, des sogenannten Endothels, zu verbessern. Das Medikament kann außerdem Thrombozyten stabilisieren, Atherosklerose-assoziierte Entzündungsreaktionen hemmen, antioxidativ und vaskuloprotektiv wirken und die Reifung und antigenpräsentierende Funktion dendritischer Zellen im Plaque hemmen.

Atorvastatin beeinflusst, wie andere Statine, den Cholesterinstoffwechsel. Es hemmt das Enzym HMG-CoA-Reduktase, welches die Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonat katalysiert. Dadurch wird die Cholesterinproduktion in den Zellen frühzeitig unterbrochen. Leberzellen bilden vermehrt LDL-Rezeptoren, um das LDL-Cholesterin aus dem Blut aufzunehmen, was den Gesamtcholesterinspiegel um bis zu 50 Prozent senkt. Es reduziert auch die Triglyceride um bis zu 25 Prozent und die LDL-Cholesterinspiegel um 34 bis 63 Prozent. Zusätzlich wird der Spiegel des Apolipoproteins B (ApoB) reduziert. Ein niedriger ApoB-Spiegel wird oft als günstig angesehen, da er mit einem niedrigeren Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen in Verbindung gebracht wird.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme wird Atorvastatin zu etwa 90 Prozent im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 25 Prozent, sinkt jedoch auf etwa 13 Prozent, wenn es gleichzeitig mit Nahrung eingenommen wird. Die maximale Plasmakonzentration wird etwa zwei Stunden nach der Einnahme erreicht, und die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 14 Stunden. Überwiegend wird es an Plasmaproteine gebunden. In der Leber wird es in aktive Metaboliten umgewandelt und über die Galle ausgeschieden. Aufgrund des First-Pass-Metabolismus ist die Eliminationshalbwertszeit im Vergleich zu anderen Statinen länger.

Atorvastatin – Dosierung

Atorvastatin ist in Tablettenform in verschiedenen Stärken erhältlich. Die Therapie sollte mit einer Dosis von 10 mg einmal täglich nach einer Ernährungsumstellung begonnen werden. Die Dosis kann alle vier Wochen gesteigert werden, bis die Zielwerte erreicht sind. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg. Für Kinder ab 10 Jahren kann das Medikament verwendet werden, obwohl genaue Dosierungsempfehlungen aufgrund begrenzter Daten nicht möglich sind.

Nebenwirkungen von Atorvastatin

Atorvastatin kann verschiedene Nebenwirkungen haben, darunter häufige, gelegentliche, seltene und sehr seltene. Zu den häufigen Nebenwirkungen gehören Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Verdauungsprobleme und erhöhte Leberenzyme. Seltenere Nebenwirkungen sind unter anderem Muskelschwäche, Sehstörungen und Leberversagen. Die genaue Häufigkeit variiert.

Atorvastatin – Wechselwirkungen

Atorvastatin kann mit anderen Medikamenten interagieren, insbesondere solchen, die über das Enzym CYP3A4 metabolisiert werden. Dazu gehören verschiedene Medikamente wie Gemfibrozil, Fibraten, Fusidinsäure und Colchicin. Grapefruitsaft kann die Nebenwirkungen verstärken.

Kontraindikationen

Atorvastatin sollte nicht bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, bei aktiven Lebererkrankungen bzw. eingeschränkter Leberfunktion und bei Frauen im gebärfähigen Alter ohne geeignete Verhütung angewendet werden. Atorvastatin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert, da es Reproduktionstoxizität zeigen kann.

Es gibt verschiedene andere Statine auf dem Markt mit unterschiedlicher Pharmakokinetik, darunter Fluvastatin, Lovastatin, Pitavastatin, Pravastatin, Rosuvastatin und Simvastatin. Die Wahl des Statins sollte individuell erfolgen.