Der Wirkstoff Pravastatin gehört zur Klasse der Statine und wird zur Therapie von Hypercholesterinämie eingesetzt. Im Unterschied zu den meisten anderen Statinen erfolgt seine Metabolisierung nicht in erheblichem Maße über das Enzym Cytochrom P450.
Inhaltsverzeichnis
Anwendung von Pravastatin
Indikationen für die Anwendung von Arzneimitteln mit Pravastatin:
- Hypercholesterinämie
- Primäre Hypercholesterinämie oder gemischte Dyslipidämie, ergänzend zur Diät, wenn diätetische oder nicht-pharmakologische Maßnahmen (wie Sport und Gewichtsabnahme) nicht ausreichen.
- Primäre Prävention: Reduktion der kardiovaskulären Sterblichkeit und Morbidität bei Patienten mit mittlerer oder schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko für das erste kardiovaskuläre Ereignis.
- Sekundäre Prävention: Verringerung der kardiovaskulären Sterblichkeit und Morbidität bei Patienten mit früherem Myokardinfarkt oder instabiler Angina pectoris und normalem oder erhöhtem Cholesterinspiegel, zusätzlich zur Behandlung anderer Risikofaktoren.
- Post-Transplantation: Reduktion der Hyperlipidämie nach Organtransplantationen bei Patienten, die eine immunsuppressive Therapie erhalten.
Anwendungsart
Pravastatin wird als Tablette, entweder als Monopräparat oder in Kombination mit Fenofibrat, auf dem deutschen Markt angeboten. Die Einnahme erfolgt einmal täglich, vorzugsweise abends, mit oder ohne Nahrung. Vor der Einnahme von sollten Patienten Rücksprache mit ihrem Arzt oder Apotheker halten.
Pravastatin wird in Form von Tabletten, entweder als Monopräparat oder in Kombination mit Fenofibrat, auf dem deutschen Markt angeboten.
Alternative Statine
Neben Pravastatin stehen auf dem deutschen Markt verschiedene andere Statine zur Verfügung, die sich in ihrer Pharmakokinetik unterscheiden, darunter Atorvastatin, Fluvastatin, Lovastatin, Pitavastatin, Rosuvastatin und Simvastatin. Patienten sollten sich bei der Wahl des passenden Arzneimittels unbedingt von ihrem Arzt oder Apotheker beraten lassen.
Wirkmechanismus
Pravastatin ist ein Wirkstoff, der die 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase (HMG CoA-Reduktase) hemmt. Dieses Enzym ist entscheidend für die Cholesterinbiosynthese. Die Hemmung führt zur Verringerung der intrazellulären Cholesterinsynthese und erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche. Dies führt zu einem verstärkten Abbau von LDL-Cholesterin im Blut. Pravastatin hemmt auch die Bildung von LDL-Cholesterin, indem es die Vorstufe VLDL-Cholesterin in der Leber blockiert.
Pharmakokinetik
Resorption: Pravastatin wird in aktiver Form oral aufgenommen. Die Resorption erfolgt rasch und erreicht Spitzenblutspiegel innerhalb von 1 bis 1,5 Stunden. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 17 Prozent.
Verteilung: Etwa 50 Prozent des zirkulierenden Pravastatins sind an Plasmaproteine gebunden, und das Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,5 l/kg. Eine geringe Menge tritt in die Muttermilch über.
Biotransformation und Ausscheidung: Pravastatin wird nicht wesentlich über Cytochrom P450 metabolisiert. Nach oraler Einnahme werden 20 Prozent über den Urin und 70 Prozent über den Stuhl ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von oral verabreichtem Pravastatin beträgt 1,5 bis 2 Stunden. Nach intravenöser Gabe werden 47 Prozent der Dosis über die Nieren und 53 Prozent über die Galle oder durch Metabolisierung ausgeschieden.
Dosierung von Pravastatin
Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 bis maximal 40 mg. Die therapeutische Wirkung zeigt sich innerhalb einer Woche, und die volle Wirkung entfaltet sich innerhalb von vier Wochen.
Nebenwirkungen von Pravastatin
In Verbindung mit der Einnahme von Pravastatin können gelegentlich folgende Nebenwirkungen auftreten:
- Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstörungen
- Sehstörungen
- Magen-Darm-Beschwerden wie Dyspepsie, Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen
- Hautreaktionen wie Juckreiz, Ausschlag, Urtikaria, Kopfhaut-/Haarprobleme (einschließlich Haarausfall)
- Probleme beim Wasserlassen
- Beeinträchtigung der sexuellen Funktion
- Müdigkeit
- Muskelschmerzen
Wechselwirkungen
Pravastatin kann Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln haben, darunter:
- Fibrate (z. B. Gemfibrozil, Fenofibrat): erhöhtes Risiko für muskuläre Nebenwirkungen, einschließlich Rhabdomyolyse
- Colestyramin/Colestipol reduziert die Bioverfügbarkeit von Pravastatin um etwa 40 bis 50 Prozent. Daher sollte es eine Stunde vor oder vier Stunden nach Colestyramin bzw. eine Stunde vor Colestipol eingenommen werden.
- Ciclosporin: erhöht die systemische Verfügbarkeit von Pravastatin um das Vierfache
- Systemisch wirkende Fusidinsäure: erhöht das Risiko von Muskelerkrankungen, einschließlich Rhabdomyolyse
- Vitamin-K-Antagonisten: Möglicher Anstieg der International Normalized Ratio (INR).
Kontraindikationen für Pravastatin
Arzneimittel mit Pravastatin Natrium sollten nicht eingenommen werden bei:
- Überempfindlichkeit gegenüber Pravastatin
- Akuter Lebererkrankung, einschließlich unklarer und anhaltender Transaminasenerhöhungen auf das Dreifache des oberen Normwerts.
Schwangerschaft und Stillzeit
Pravastatin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Schwangere Frauen im gebärfähigen Alter sollten die möglichen Risiken verstehen und den Arzt über eine geplante oder bestehende Schwangerschaft informieren.
Verkehrstüchtigkeit
Der Wirkstoffbeeinflusst die Verkehrstüchtigkeit und die Bedienung von Maschinen normalerweise nicht. Es ist jedoch zu beachten, dass während der Behandlung Schwindel und Sehstörungen auftreten können.