Omeprazol

Das von AstraZeneca entdeckte Omeprazol ist einer der meistverkauften Wirkstoffe. Die magensaftresistenten Tabletten hemmen die Sekretion von Salzsäure aus den Parietalzellen der Magenschleimhaut. Diese Wirkung ist insbesondere bei der Behandlung von Magengeschwüren, der gastroösophagealen Refluxkrankheit und einigen Formen der Ösophagitis (Speiseröhrenentzündung) gefragt.

Wie Omeprazol wirkt, wann und wie es angewendet ist und welche Neben- und Wechselwirkungen auftreten können, erklären wir im folgenden Artikel.

Was ist Omeprazol?

Omeprazol ist ein Arzneimittel und gehört wie Pantoprazol zur Gruppe der Protonenpumpen-Inhibitoren. Die Hauptwirkung dieser Protonenpumpenhemmer liegt in einer ausgeprägten und langanhaltenden Verringerung der Säureproduktion des Magens. Das Medikament reduziert die Menge der Magensäure und lindert so Schmerzen.

Protonenpumpenhemmer sind lipophile schwache Basen. Strukturell handelt es sich bei all diesen Medikamenten um verschiedene Varianten von Benzimidazol.

Aufgrund ihrer Wirksamkeit und Sicherheit gehören diese Medikamente zu den weltweit am meisten verkauften. Als das am meisten verwendete Medikament steht Omeprazol auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation.

Omeprazol – Wirkung

Omeprazol besteht aus zwei Molekülen und reduziert die Magensäuresekretion, indem es auf die Protonenpumpe in der Parietalzelle wirkt. Es wird im stark sauren Milieu der Magenschleimhaut (intrazellulären Tubuli der Parietalzellen) in seine aktive Form umgewandelt.

Wenn Omeprazol über den Blutkreislauf in die Parietalzellen gelangt, wird diese schwache Base in den Ausscheidungsgängen gefangen. “Protoniertes” Omeprazol wird in Sulfensäure und Sulfenamid umgewandelt. Sulfenamid wirkt an Schlüsselstellen im extrazellulären Bereich der Protonenpumpe und hemmt diese vollständig. Dadurch können keine Protonen ausgeschieden werden und der Säuregehalt wird reduziert.

Die tägliche Einnahme von Omeprazol hemmt die Protonenpumpe rasch und führt innerhalb von 24 Stunden zu einer Verringerung der Magensäuresekretion.

Omeprazol – Anwendung und Dosierung

Die reguläre Dosis von Omeprazol beträgt 20-40 mg einmal pro Tag. Grundsätzlich sollte die Einnahme an den Vorgaben des/der Arztes/Ärztin bzw. des/der Apothekers/-in orientiert sein.

Wann wird Omeprazol eingesetzt?

Der Wirkstoff Omeprazol wird zur Behandlung von Magen-Darm-Beschwerden eingesetzt, bei denen der Magen zu viel Säure produziert, sowie zur Therapie von Magen- oder Darmgeschwüren eingesetzt. Dies gilt insbesondere, wenn diese durch eine bestimmte Bakterienart (Helicobacter pylori) verursacht werden. Zudem wird es zur Behandlung von häufigem Sodbrennen (Sodbrennen, das zwei oder mehr Mal pro Woche auftritt) genutzt.

Protonenpumpenhemmer blockieren weitgehend die Magensäureproduktion, indem sie die so genannte Protonenpumpe hemmen.

Zu den weiteren Anwendungsgebieten gehören Speiseröhrenreflux, Übelkeit aufgrund einer gastrointestinalen Virusinfektion und die Verringerung des Risikos von Magenblutungen, die durch andere Schmerzmittel wie die Diclofenac und Ibuprofen verursacht werden. Protonenpumpenhemmer können auch zusammen mit anderen Arzneimitteln verschrieben werden, die das Risiko von Magenblutungen erhöhen (z. B. Prednison).

Protonenpumpenhemmer werden zur Behandlung von Magengeschwüren eingesetzt. Wenn das Geschwür durch Helicobacter pylori verursacht wird, sollten auch einige Antibiotika verabreicht werden.

Wie wird Omeprazol richtig eingenommen?

Der Arzt kann die Dosierungen individuell anpassen und die Dauer der Behandlung festlegen. Für die Behandlung von Magengeschwüren in Kombination mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) wie ASS wird eine Einzeldosis von 20 mg täglich für eine Behandlungsdauer von 4 bis 8 Wochen empfohlen.

Für die Behandlung von überschüssiger Magensäure bei Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes (z.B. Zollinger-Ellison-Syndrom) beträgt die empfohlene Dosis 60 mg täglich.

Omeprazol wird in einer Dreifachtherapie in Kombination mit den Antibiotika Clarithromycin und Amoxicillin (oder Metronidazol bei Penicillin-empfindlichen Patienten) zur Beseitigung von Helicobacter pylori eingesetzt.

Andere Behandlungsschemata variieren je nach Antibiotikaresistenz. Helicobacter-Infektionen sind weltweit die häufigste Ursache für Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre.

Was gibt es bei der Einnahme von Omeprazol noch zu beachten?

Obwohl das Nebenwirkungsprofil von Omeprazol relativ günstig ist, wird die Langzeiteinnahme des Medikaments, wie auch bei anderen Protonenpumpenhemmern, mit einem Vitamin-B12-Mangel in Verbindung gebracht. Auch Magnesiummangel scheint eine Folge der Omeprazoleinnahme zu sein.

Omeprazol – Nebenwirkungen

Die Wirkung von Omeprazol besteht darin, den pH-Wert des Magensaftes anzuheben, was bedeutet, dass er weniger sauer wird. Der saure Mageninhalt ist jedoch eine gute Barriere für viele Schadorganismen, wie z. B. Clostridium difficile. Durch die Erhöhung des pH-Werts wird diese Barriere weniger wirksam, was das Risiko von Infektionen erhöht. Protonenpumpenhemmer können mit einem erhöhten Risiko für Durchfall und Hüftfrakturen verbunden sein.

Weitere Nebenwirkungen sind eine verminderte Knochenregeneration und eine verminderte Aufnahme von Vitamin B12.

Omeprazol – Wechselwirkungen

Omeprazol kann die Ausscheidung von Arzneimitteln verzögern, die durch Fettsäurenoxidation mit Cytochrom metabolisiert werden, wie Diazepam, Phenytoin oder Warfarin. Die Senkung des Säuregehalts im Magen mit Omeprazol kann auch die Absorption anderer Arzneimittel beeinträchtigen, da es die chemische Struktur von Arzneimitteln in nicht-ionisierter Form verändern kann, indem es den pH-Wert verändert, sie in eine ionisierte Form umwandelt und ihre Absorption durch passive Diffusion durch die Magenschleimhaut verringert.

Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Anxiolytika (Angstlöser) wie Clonazepam und Alprazolam erhöht die Plasmaspiegel der Anxiolytika, was zu häufigeren Nebenwirkungen wie Hemmung des zentralen Nervensystems, Atemnot und Schwindel führt.

Omeprazol – Kontraindikationen

Die Notwendigkeit der Verabreichung eines Protonenpumpenhemmers während einer Thrombozytenaggregationshemmer-Therapie mit Clopidogrel sollte sorgfältig abgewogen werden. Studien haben gezeigt, dass die therapeutische Wirkung von Clopidogrel verringert wird, wenn es in Kombination mit Protonenpumpenhemmern verabreicht wird. Die Substitution von Omeprazol durch H2-Rezeptor-Antagonisten (Ranitidin, Famotidin, Nizatidin) normalisiert die Wirkung von Clopidogrel nicht und ist zudem mit einem erhöhten Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verbunden.

Studien mit Omeprazol und Esomeprazol haben eine höhere Inzidenz kardiovaskulärer Ereignisse (Myokardinfarkt oder kardiovaskulärer Tod) bei Patienten/-innen ergeben, die pharmakologisch gegen die gastroösophageale Refluxkrankheit behandelt wurden, als bei Patienten/-innen, die chirurgisch behandelt wurden. Die Analyse des Sicherheitsprofils in diesem Bereich hat bisher keinen Zusammenhang zwischen der Langzeiteinnahme von Omeprazol und Esomeprazol und einem erhöhten kardiovaskulären Risiko ergeben.

Da Pumpenhemmer das Risiko einer ambulant erworbenen Lungenentzündung zu erhöhen scheinen, wird ihre Verabreichung an Patienten/-innen mit Atemwegserkrankungen nicht empfohlen. Zudem scheinen Protonenpumpenhemmer das Auftreten von Clostridium-difficile-Diarrhöe zu erhöhen; bei Patienten/-innen mit einer positiven Vorgeschichte von Diarrhöe im Zusammenhang mit diesem Bakterium wird Omeprazol nicht empfohlen.

Die Langzeiteinnahme von Protonenpumpeninhibitoren kann mit veränderten Chromogranin-A-Spiegeln in Verbindung gebracht werden, die als Marker für untersuchte neuroendokrine Tumore verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Tierstudien haben keine fötale Toxizität oder Teratogenität (missbildungsfördernd) gezeigt, so dass das Medikament in der Schwangerschaft als Risiko der Kategorie C eingestuft wird. Die Ergebnisse von 3 prospektiven epidemiologischen Studien haben keine nachteiligen Auswirkungen auf die Gesundheit des Fötus oder des Neugeborenen gezeigt, so dass es während der Schwangerschaft verwendet werden kann.

Es sollte jedoch nicht während der Stillzeit verabreicht werden, es sei denn, seine Anwendung wird als unbedingt notwendig erachtet. Omeprazol wird in die Muttermilch ausgeschieden, aber es ist unwahrscheinlich, dass es in therapeutischen Dosen Auswirkungen auf den Säugling hat.

Überempfindlichkeit

Omeprazol ist bei Patienten/-innen mit früheren Überempfindlichkeitsreaktionen auf das Medikament kontraindiziert. Eine Langzeitanwendung von mehr als 8 Wochen wird nicht empfohlen, außer bei Zollinger-Ellison-Syndrom und Barrett-Ösophagus unter ärztlicher Aufsicht, da es langfristig zu Osteoporose führen kann.

Weitere Kontraindikationen

Die gleichzeitige Einnahme mit Antibiotika wie Gentamicin sollte vermieden werden, da Omeprazol und einige Antibiotika eine Hypomagnesiämie (erniedrigter Plasmamagnesiumspiegel) verursachen können und die gleichzeitige Einnahme dieser beiden Arzneimittel das Risiko dieses Zustands erhöhen kann, was zu Herzrhythmusstörungen, Herzklopfen, Muskelkrämpfen und anderen schweren kardiovaskulären Erkrankungen führen kann.