Celecoxib – Wirkung und Anwendung

Celecoxib ist ein nicht-steroidales Antirheumatikum (NSAR, NSAID) und gehört zur Gruppe der Nicht-Opioid-Analgetika. Es wird vor allem zur Schmerzlinderung und Entzündungshemmung bei verschiedenen rheumatischen und degenerativen Erkrankungen eingesetzt.
Wie genau Celecoxib wirkt, worauf man bei der Einnahme achten muss und welche Nebenwirkungen, Wechselwirkungen sowie Kontraindikationen möglich sind, behandelt dieser Beitrag.

Was ist Celecoxib?

Celecoxib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der selektiven Cyclooxygeanse-2-Hemmer (COX-2-Hemmer). Chemisch betrachtet handelt es sich um ein Benzolsulfonamid und ein Diaryl-Pyrazol. Das Medikament wirkt schmerzlindernd (analgetisch) und entzündungshemmend (antiphlogistisch) bei verschiedenen Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis und anderen degenerativen (altersbedingten) Krankheiten. Celecoxib hemmt wie Etoricoxib nur das Enzym COX-2, wohingegen nicht-selektive NSAR wie Ibuprofen auch die COX-1 hemmen.

Celecoxib – Wirkung

Die Wirkung von Coxiben beruht im Allgemeinen auf der selektiven Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase-2 sowie der Prostaglandinsynthese. Prostaglandin zählt zu den Eicosanoiden. Diese bezeichnet man oft als Gewebshormone, die als Mediatoren im Körper dienen. Innerhalb der Eicosanoid-Synthese (z.B. Prostaglandine, die eine Entzündung verstärken oder aufrechterhalten) spielen zwei entscheidende Enzyme eine wichtige Rolle: Die Cyclooxygenase (COX), die die Produktion von Prostaglandinen und Thromboxan A2 steuert, und die Lipoxygenase, die für die Entstehung von Leukotrienen (entzündungsfördernde Botenstoffe) unerlässlich ist. COX-2 ist demnach für Entzündungsreaktionen verantwortlich, während COX-1 die Schutzfunktionen im Magen-Darm-Trakt ausübt. Daher besitzen diese Medikamente schmerzlindernde (analgetische), fiebersenkende (antipyretische) und teilweise entzündungshemmende (antiphlogistische) Wirkungen.

Celecoxib – Anwendung und Dosierung

Der Wirkstoff unterliegt der Verschreibungspflicht und die Herstellung erfolgt in Form von Hartgelatinekapseln. Je nach Krankheitsbild ist die Dosierung immerfort individuell. Allerdings sollte die niedrigste wirksame Dosis über einen kurzen Zeitraum verwendet werden, um das kardiovaskuläre Risiko zu minimieren. Bei degenerativen (altersbedingten) Gelenkerkrankungen wie aktivierter Arthrose beträgt die Dosis üblicherweise 200 mg einmal täglich oder 100 mg zweimal täglich. Rheumatoide Arthritis wird mit anfänglich 200 mg täglich behandelt oder im Verlauf mit 200 mg zweimal täglich. Patienten/-innen mit Morbus Bechterew (Spondylitis ankylosans) nehmen meist 100 mg zweimal täglich. Ältere Menschen und solche mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen erfordern besondere Vorsicht und möglicherweise eine Dosisanpassung. Kinder und schlechte CYP2C9-Metabolisierer/innen sollten Celecoxib meiden oder niedrigere Dosen erwägen.

Wann wird das Schmerzmittel eingesetzt?

Bei erwachsenen Patienten/-innen setzt man Celecoxib zur Behandlung von Symptomen bei reizenden Zuständen degenerativer Gelenkerkrankungen wie aktivierter Arthrosen, chronischer Polyarthritis (rheumatoide Arthritis) und Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew) ein. Ist die Entscheidung für die Verschreibung eines selektiven Cyclooxygenase-2-Hemmers getroffen, muss das individuelle Gesamtrisiko des/-r Patienten/-in in Betracht gezogen werden. Für Kinder ist das Medikament ungeeignet.

Wie wird es richtig eingenommen?

Die orale Einnahme erfolgt während einer Mahlzeit oder unabhängig einer Mahlzeit mit Flüssigkeit. Falls ein/e Patient/in Schluckbeschwerden hat, kann der Kapselinhalt in Brei (z.B. Joghurt, Fruchtmus) verteilt werden.

Was gibt es bei der Einnahme noch zu beachten?

Es ist möglich das Patienten/-innen unter Benommenheit, Schwindel oder Schläfrigkeit leiden, die durch die Einnahme von Celecoxib verursacht werden. Falls man diese Symptome empfindet, ist eine Teilnahme am Straßenverkehr nicht ratsam. In diesem Fall sollten folglich auch keine Maschinen bedient werden.

Celecoxib – Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Celecoxib können verschiedene Nebenwirkungen auftreten, deren Häufigkeit in verschiedenen Kategorien eingeteilt ist:

• häufig (mehr als 1 von 100 Person, aber weniger als 1/10)
• gelegentlich (mehr als 1/1.000 bis kleiner als 1/100)
• selten (mehr als 1/10.000 bis kleiner als 1/1.000)
• sehr selten (mehr als 1/10.000)

Häufige Nebenwirkungen

• Sinusitis (Nasennebenhöhlenentzündung)
• Überempfindlichkeit
• Schlaflosigkeit
• Schwindel
• Übelkeit
• Bauchschmerzen
• Ausschlag
• grippeähnliche Erkrankung
• Reizkolon-Syndrom

Gelegentliche Nebenwirkungen

• Hyperkaliämie
• Angstzustände
• Muskelkrämpfe
• Bronchospasmen

Seltene Nebenwirkungen

• Arrhythmien
• Halluzinationen
• verschwommenes Sehen
• Leberfunktionsstörungen

Sehr seltene Nebenwirkungen

• Vaskulitis (Entzündung der Blutgefäße)
• Epilepsie
• Leberversagen

Es ist wichtig, mögliche Nebenwirkungen mit einem/-r Arzt/Ärztin zu besprechen und ärztliche Anweisungen genau zu befolgen.

Celecoxib – Wechselwirkungen

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten wie ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Antagonisten und Diuretika kann verringert werden, was besonders bei Patienten/-innen mit eingeschränkter Nierenfunktion zu akuter Niereninsuffizienz führen kann. Mit der Anwendung von Gerinnungshemmern steigt das Risiko von Blutungen an. Ciclosporin und Tacrolimus, Medikamente zur Immunsuppression, können nierenschädigend wirken.
Eine gleichzeitige Einnahme niedrig dosierter Acetylsalicylsäure kann das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren und anderen Verdauungskomplikationen erhöhen.

Celecoxib kann die Plasmaspiegel anderer Medikamente erhöhen, indem es das Enzym CYP2D6 hemmt. Dies kann zu erhöhten Plasmaspiegeln von Antidepressiva, Neuroleptika und Antiarrhythmika führen.
Es kann zu einer leichte Hemmung von CYP2C19 kommen, was zu erhöhten Plasmaspiegeln von Medikamenten wie Diazepam, Citalopram und Imipramin führen kann.
Außerdem können sich bei gleichzeitiger Einnahme mit Lithium, die Plasmaspiegel von Lithium erhöhen.

Andere Medikamente können die Wirkung von Celecoxib beeinflussen, sofern sie CYP2C9 (z.B. Fluconazol) hemmen oder CYP2C9 induzieren (z.B. Rifampicin).

Celecoxib – Kontraindikationen

Die Verwendung von Celecoxib ist kontraindiziert, wenn die Einnahme des Schmerzmittels zu einer Verschlechterung einer bestehenden Erkrankung führt. Kontraindikatoren sind z.B.:

• aktiv peptische Ulzera
• allergischen Reaktionen auf NSAR
• schwere Leberfunktionsstörung

• Herzinsuffizienz (NYHA II – IV).
• Koronare Herzkrankheit und/oder zerebrovaskulärer Erkrankung (z.B. Schlaganfall)
• entzündliche Darmerkrankungen wie Morbus Crohn
• während der Stillzeit

Was bei einer Schwangerschaft zu beachten ist

Schwangeren Frauen wird die Anwendung von Celecoxib nicht empfohlen. Insbesondere in den frühen Stadien der Schwangerschaft besteht ein erhöhtes Risiko für spontane Aborte. Während des letzten Trimenons der Schwangerschaft kann der Wirkstoff die Gebärmutterkontraktionen hemmen und folglich zum vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus führen. In den späteren Stadien der Schwangerschaft, insbesondere im zweiten oder dritten Trimester, können NSAR zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion beim Fetus führen. Aufgrund festgestellter reproduktionstoxischer Wirkung in tierexperimentellen Studien ist die Einnahme für gebärfähige Frauen ebenfalls abzuraten.

Was tun bei Überempfindlichkeit?

Patienten/-innen mit einer bekannten Allergie gegen Sulfonamide oder andere Arzneimitteln haben ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende Hautreaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen. Folglich muss bei den ersten Anzeichen von Hautausschlägen, Schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen die Anwendung von Celecoxib sofort beendet werden und ein/e Mediziner/in aufgesucht werden.