Bisoprolol – Anwendung und Wirkung des Betablockers

Bisoprolol belegt Platz sechs der am häufigsten verschriebenen Arzneistoffe in Deutschland. Der Grund dafür ist seine blutdrucksenkende Wirkung. Denn weltweit sterben circa 17,3 Millionen Menschen an den Folgen einer Herz-Kreislauf-Erkrankung. Diese Zahl wird in den folgenden Jahren mit hoher Wahrscheinlichkeit weiter ansteigen. Die Bedeutsamkeit des Wirkstoffes liegt daher klar auf der Hand. Was Bisoprolol so besonders macht, welche Nebenwirkungen und Kontraindikationen möglich sind, behandelt der folgende Text.

Was ist Bisoprolol?

Der Wirkstoff von Bisoprolol ist Bisoprololfumarat und gehört zur Gruppe der selektiven Beta-Rezeptor-Blocker (auch Betablocker genannt). Diese regulieren die übermäßige Aktivität des Herzens. Das Medikament beeinflusst so die Reaktion des Körpers auf bestimmte Nervenimpulse, insbesondere im Herzen. Dadurch verlangsamt Bisoprololfumarat den Herzschlag und verbessert die Leistungsfähigkeit des Herzens, indem es effizient Blut durch den Körper pumpt.

Bisoprolol – Wirkung

Bisoprolol ist ein Wirkstoff der selektiven β1-Blocker. Das bedeutet, dass innerhalb der Betablocker Bisoprolol den stärksten Einfluss auf Beta1-Rezeptoren aufweist. Gleichzeitig ist seine Reaktion auf den Beta2-Rezeptor in der glatten Gefäß- und Bronchialmuskulatur minimal. Die Wirkung beruht demnach darauf, dass die Katecholamine Adrenalin und Noradrenalin daran gehindert werden, gefäßverengende und blutdrucksteigernde Signale am β1-Rezeptor zu übertragen. Ohne die Aktivierung durch die Stresshormone sinken Herzfrequenz und Schlagvolumen, was folglich zu einer Reduktion des Herzzeitvolumens führt. Dadurch wird der Blutdruck gesenkt und der Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels verringert. Zusätzlich wird die Erregungsleitung im Herzen verlangsamt, was zu weiterer Entlastung des Herzens führt. Bisoprolol beeinflusst ebenso die Aktivität des in der Niere gebildeten Renins, welches ebenso eine Rolle in der Regulation des Blutdrucks spielt.

Bisoprolol – Anwendung und Dosierung

Bisoprolol wird als Filmtabletten hergestellt und in verschiedenen Wirkstoffkonzentrationen verschrieben.
Bei Erwachsenen mit Bluthochdruck und chronischer stabiler Angina pectoris (Brustenge) sollte die Dosierung individuell festgelegt werden. Zu Beginn beträgt die empfohlene Dosis fünf mg einmal täglich, wobei später auf 10 mg erhöht werden kann. Die Maximaldosis von 10 mg darf dabei nicht überschritten werden. Zudem ist ein langsamer Behandlungsabbruch ratsam.
Für Patienten/-innen mit Niereninsuffizienz gilt ebenfalls eine maximal empfohlene Tagesdosis von 10 mg.
Stabile chronische Herzinsuffizienz erfordert eine schrittweise Aufdosierung mit regelmäßiger Vitalfunktionskontrolle. Man beginnt mit 1,25 mg einmal täglich für eine Woche, danach erfolgt eine Dosiserhöhung auf bis zu 10 mg pro Tag als Erhaltungstherapie. Ein langsamer Behandlungsabbruch ist wichtig, um Verschlechterungen zu vermeiden.
Die Behandlung ist meist langfristig und kann individuell angepasst werden. Für Patienten/-innen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion fehlen pharmakokinetische Daten für Bisoprolol. Aus diesem Grund ist bei der Aufdosierung bei diesen Patienten/-innen besondere Vorsicht geboten.

Wann wird der Betablocker eingesetzt?

Der Betablocker Bisoprolol wird zur Therapie der arteriellen Hypertonie, zur Entlastung des Herzens bei Herzinsuffizienz sowie koronarer Herzkrankheit und anderen Durchblutungsstörungen der Herzkranzgefäße verschrieben. Zusätzlich findet Bisoprolol Anwendung bei Brustenge, hyperkinetischem Herzsyndrom, Tachykardie und in der Nachsorge von Patienten/-innen mit Herzinfarkt und/oder Schlaganfall.
Zudem wird Bisoprolol häufig in Kombination mit anderen Wirkstoffen wie ACE-Hemmern oder Diuretika verordnet.

Was gibt es bei der Einnahme von Bisoprolol zu beachten?

Bei der Einnahme ist zu beachten, dass Bisoprolol morgens unzerkaut vor oder nach dem Frühstück mit Flüssigkeit eingenommen wird.
In einer Studie mit Patienten/-innen, die an koronarer Herzkrankheit litten, wurde festgestellt, dass Bisoprolol keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit hatte. Dennoch kann die Fähigkeit zum Führen eines Fahrzeugs oder zum Bedienen von Maschinen je nach individuellem Behandlungsverlauf beeinflusst werden. Besondere Vorsicht ist zu Beginn der Behandlung, bei Medikamentenänderungen oder in Kombination mit Alkohol geboten.

Bisoprolol – Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Bisoprolol resultieren hauptsächlich aus seiner Wirkung auf das zentrale Nervensystem und variieren individuell, ähnlich wie bei anderen Betablockern. Nachfolgend sind die Nebenwirkungen entsprechend ihrer Häufigkeit aufgeführt:

Sehr häufige Nebenwirkungen (bei einer 1 von 10 Personen)

• Bradykardie

Häufig (bei mehr als 1/100 aber weniger als 1/10 Personen)

• Schwindel
• Kopfschmerzen
• Verschlechterung vorhandener Herzinsuffizienz
• Kältegefühl oder Taubheit in den Extremitäten
• Niedriger Blutdruck
• Verdauungsbeschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung
• Schwächegefühl
• Müdigkeit

Gelegentlich (> 1/1.000; < 1/100)

• Depressionen
• Schlafstörungen
• Störungen der AV-Überleitung im Herzen
• Orthostatische Hypotonie
• Bronchospasmen bei Asthma oder obstruktiven Atemwegserkrankungen
• Muskelschwäche und -krämpfe

Selten (> 1/10.000; < als 1/1.000)

• Albträume und/oder Halluzinationen
• Ohnmacht
• Geringerer Tränenfluss
• Hörstörungen
• Allergische Rhinitis (Nasenschleimhautentzündung)
• Leberentzündung (nichtvirale Hepatitis)
• Überempfindlichkeitsreaktionen wie Juckreiz, Rötung der Haut, Hautausschlag
• Erektionsstörungen
• Erhöhte Leberenzymwerte (ALT, AST)

Sehr seltene Nebenwirkungen (< 1/10.000)

• Bindehautentzündung (Konjunktivitis)
• Haarausfall
• Auslösung von Psoriasis oder ähnlichen Hautausschlägen

Bisoprolol – Wechselwirkungen

Die Kombination von Bisoprolol mit Calciumantagonisten vom Verapamil-Typ und im geringeren Maße vom Diltiazem-Typ kann die Kontraktilität des Herzens negativ beeinflussen. Dabei erhöhen Antagonisten vom Dihydropyrin-Typ das Risiko für zu niedrigen Blutdruck. Bei der Kombination mit Klasse-III-Antiarrhythmika wie Amiodaron kann die atrioventrikuläre Überleitungszeit beeinflusst werden. Zudem könnten Parasympathomimetika und topische Betablocker Einfluss auf das Herz haben. Insulin und orale Antidiabetika könnten durch die gleichzeitige Einnahme von Bisoprolol beeinflusst werden, ebenso wie Narkosemittel (z.B. Propofol) und Digitalisglykoside. Nichtsteroidale Antirheumatika schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol ab. Weitere Wechselwirkungen stellen β-Sympathomimetika, Sympathomimetika mit α-Adrenozeptoraktivität und die gemeinsame Anwendung mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln dar.

Bisoprolol – Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegen Bisoprolol
• akute Herzinsuffizienz
• kardiogener Schock
• Herzrhythmusstörung: AV-Block 2./3. Grades (ohne Herzschrittmacher), sinuatrialer Block
• Sinusknotensyndrom (Sick-Sinus-Syndrome)
• symptomatische Bradykardie und Hypotonie
• metabolische Azidose (Übersäuerung des Blutes)
• schweres Asthma bronchiale oder schwere chronisch obstruktive Lungenfunktionsstörung
• Spätstadien / schwere Formen der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit oder Raynaud-Syndrom
• unbehandeltes Phäochromozytom (Nebennierentumor)
• Kombination mit den Wirkstoffen Floctafenin und Sultoprid

Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Bisoprolol kann sich negativ auf Schwangerschaft und den Fötus auswirken, da es die Plazentaperfusion verringert. Dies kann zu Wachstumsverzögerungen, Fehlgeburten und vorzeitigen Wehen führen. Neugeborene könnten Nebenwirkungen wie Hypoglykämie und Bradykardie zeigen. Demnach sollte Bisoprolol in der Schwangerschaft nur bei zwingendem Bedarf genutzt werden. Nach der Geburt sollen Säuglinge auf Hypoglykämie und Bradykardie untersucht werden.
Der Übertritt von Bisoprolol in die Muttermilch ist unklar, ebenso wie dessen Auswirkungen auf die Säuglinge. Daher wird das Stillen während der Einnahme nicht empfohlen.

Besondere Hinweise

Kinder und Jugendliche sollten Bisoprolol aufgrund fehlender Erfahrung nicht anwenden.
Bisoprolol wurde bei Patienten/-innen mit Herzinsuffizienz und begleitenden Bedingungen wie insulinabhängigem Diabetes mellitus (Typ I), schwerer Nierenfunktionsstörung, schwerer Leberfunktionsstörung, restriktiver Kardiomyopathie, angeborener Herzerkrankung, hämodynamisch signifikanter organischer Herzklappenerkrankung und einem Myokardinfarkt in den letzten 3 Monaten bisher nicht ausreichend untersucht. Es liegen derzeit keine ausreichenden Erfahrungen bezüglich der Anwendung von Bisoprolol in diesen speziellen Situationen vor.